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Farmacología
Acción farmacológica - antiinflamatorio, antialérgico, inmunosupresor, antichoque, glucocorticoide.
Interactúa con receptores citoplasmáticos específicos y forma un complejo que penetra en el núcleo celular; causa la expresión o depresión del ARNM, cambiando la formación de proteínas en los ribosomas, incluyendo. lipocortina mediando efectos celulares. La lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación del ácido araquidónico e inhibe la biosíntesis de endoperóxidos, PGs, leucotrienes, que promueven la inflamación, alergias, etc. Evita la liberación de mediadores inflamatorios de eosinófilos y mastocitos. Inhibe la actividad de hialuronidasa, colágeno y proteasas, normaliza las funciones de la matriz extracelular de cartílago y tejido óseo. Reduce la permeabilidad capilar, estabiliza las membranas celulares, incluido el lisosomal, inhibe la liberación de citoquinas (interleukins 1 y 2, interferón gamma) de linfocitos y macrófagos. Afecta a todas las fases de la inflamación, el efecto antiproliferativo se debe a la inhibición de la migración de monocitos en el foco inflamatorio y la proliferación de fibroblastos. Causa involución del tejido linfoide y la linfopenia, lo que conduce a la inmunosupresión. Además de reducir el número de linfocitos T, su efecto sobre los linfocitos B disminuye y se inhibe la producción de inmunoglobulinas. El efecto en el sistema de complementos es reducir la formación y aumentar la descomposición de sus componentes. El efecto antialérgico es una consecuencia de la inhibición de la síntesis y secreción de los mediadores alérgicos y una disminución en el número de basófilos. Restaura la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a las catecolaminas. Acelera el catabolismo proteico y reduce su contenido en plasma, reduce la utilización de glucosa por los tejidos periféricos y aumenta la gluconogénesis en el hígado. Estimula la formación de proteínas enzimáticas en el hígado, tensioactivo, fibrinógeno, eritropoyetina, lipomodulina. Causa la redistribución de la grasa (aumenta la lipólisis del tejido adiposo de las extremidades y la deposición de grasa en la mitad superior del cuerpo y en la cara). Promueve la formación de ácidos grasos más altos y triglicéridos. Disminuye la absorción y aumenta la excreción de calcio; retrasos en el sodio y el agua, la secreción de ACTH. Tiene un efecto anti-choque.
Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal, Tmax - 1 2 horas. En la sangre se une (60 70%) a una proteína portadora específica - transcortina. Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo el BBB y placental. Se biotransforma en el hígado (principalmente por conjugación con ácidos glucurónicos y sulfúricos) a metabolitos inactivos. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 horas, T1 / 2 de los tejidos - 36-54 horas. Es excretado por los riñones y a través de los intestinos, penetra en la leche materna.
Después de la instilación en el saco coyuntural, penetra bien en el epitelio de la córnea y la conjuntiva, mientras que las concentraciones terapéuticas de fármacos se crean con el humor acuoso del ojo. Con inflamación o daño a la membrana mucosa, la tasa de penetración aumenta.
Aplicación de la sustancia Dexametasona
Para uso sistémico (parenteral y oral)
Shock (quemadura, anafiláctica, postraumático, postoperatorio, tóxico, cardiogénico, transfusión de sangre, etc.); edema del cerebro (incluyendo tumores, lesión cerebral traumática, intervención neuroquirúrgica, hemorragia cerebral, encefalitis, meningitis, lesión de radiación); asma bronquial, estado asmático; enfermedades sistémicas del tejido conectivo (incluyendo lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, esclerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyositis); crisis tirotóxica; coma hepático; intoxicación con líquidos cauterizantes (con el fin de reducir la inflamación y prevenir cicatrices); enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de las articulaciones, incluyendo gouty y artritis psoriásica, osteoartritis (incluyendo postraumático), poliartritis, periartritis de la escápula del hombro, espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante), artritis juvenil, síndrome de Still en adultos, bursitis, tendosinonovitis inespecífica, sinovitis, epicondilitis; fiebre reumática, cardiopatía reumática aguda; enfermedades alérgicas agudas y crónicas: reacciones alérgicas a medicamentos y alimentos, enfermedad sérica, urticaria, rinitis alérgica, fiebre del heno, angioedema, exanthema farmacológico; enfermedades de la piel: pemphigus, psoriasis, dermatitis (dermatitis de contacto que afecta a una gran superficie de la piel, atopic, exfoliante, herpetiformis bullosa, seborrheic, etc.), eccema, toxidermia, necrolisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Jones); enfermedades alérgicas de los ojos: úlceras corneales alérgicas, formas alérgicas de conjuntivitis; enfermedades inflamatorias oculares: oftalmia simpática, uveítis anterior y posterior grave y lenta, neuritis óptica; insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (incluida la afección después de la extirpación de las glándulas suprarrenales); hiperplasia suprarrenal congénita; enfermedad renal de la génesis autoinmune (incluyendo glomerulonefritis aguda), síndrome nefrótico; tiroiditis subacute; enfermedades de los órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, pan mielopatía, anemia (incluyendo hemolítico autoinmune, hipoplástico congénito, eritropoblastopenia), púrpura trombocitopénica idiopática, trombocitopenia secundaria en adultos, linfoma (Hodgkin, no Hodgkin, linfoma), enfermedades pulmonares de leucemia: alveolitis aguda, fibrosis pulmonar, sarcoidosis II etapa; meningitis tubérculo, tuberculosis pulmonar, neumonía por aspiración (sólo en combinación con un tratamiento específico); enfermedad de berilio, síndrome de Loeffler (resistente a otras terapias); cáncer de pulmón (en combinación con citostáticos); esclerosis múltiple; enfermedades del tracto gastrointestinal (para sacar al paciente de un estado crítico): colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enteritis local; hepatitis; prevención de la reacción de rechazo del injerto; hipercalcemia tumoral, náuseas y vómitos durante la terapia citostática; mieloma múltiple; realizar una prueba en el diagnóstico diferencial de hiperplasia (hiperfunción) y tumores de la corteza suprarrenal.
Para uso tópico
Intraarticular, periarticular. Artritis reumatoide, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, enfermedad de Reiter, osteoartritis (en presencia de signos pronunciados de inflamación articular, sinovitis).
Conjuntival. Conjuntivitis (no purulenta y alérgica), queratitis, queratoconjuntivitis (sin daño al epitelio), iritis, iridocitosis, blefaritis, blefaroconjuntivitis, episcleritis, escleritis, uveítis de diversa génesis, retinitis, neuritis de la neurología epulbárica superficial, córnea de retinitis), inflamación después de lesiones oculares y operaciones oculares, oftalmia simpática.
En el canal auditivo externo. Enfermedades alérgicas e inflamatorias del oído, incluida la otitis.
Interacción
Reducir los efectos terapéuticos y tóxicos de los barbitúricos, fenitoína, rifampicina (acelerar el metabolismo), hormona de crecimiento, los antiácidos (reducir la absorción), el aumento - anticonceptivos orales que contienen estrógenos, el riesgo de arritmias e hipopotasemia - glucósidos cardíacos y diuréticos, la probabilidad de edema - e hipertensión arterial hipopotasemia grave, insuficiencia cardíaca y osteoporosis - anfotericina B e inhibidores de la anhidrasis carbónica, el riesgo de lesiones erosivas y ulcerosas y sangrado del tracto gastrointestinal - AINE .
Cuando se utiliza simultáneamente con vacunas antivirales vivas y en el contexto de otros tipos de inmunización, aumenta el riesgo de activación del virus y el desarrollo de infecciones. Debilita la actividad hipoglucémica de la insulina y los agentes antidiabéticos orales, anticoagulante - cumarinas, diuréticos - diuréticos, inmunotrópicos - vacunación (suprime la producción de anticuerpos). Afecta la tolerancia de los glucósidos cardíacos (causa deficiencia de potasio), reduce la concentración de salicilatos y praziquantel en la sangre.
Dexametasona en el deporte
Debido a una fuerte disminución en la secreción de hormonas catabólicas, en particular - cortisol, metabolismo mientras que tomar dexametasona cambia bruscamente hacia el anabolismo. En el fondo de incluso pequeñas dosis de andrógenos, Esto puede conducir a ganancias significativas en la masa muscular. A veces el aumento de peso va sólo a lo largo de la vía grasa (dexametasona aumenta la síntesis de ácidos grasos). Y también es posible suprimir la secreción de testosterona, que fuera del "curso" de AAS puede simplemente resultar en un catastrófico "colapso" de la masa muscular. Por lo tanto, Si usted ya ha decidido sobre el uso de dexametasona, hacerlo sólo en el fondo del uso de andrógenos y esteroides anabólicos. El uso de dexametasona también conduce a una recuperación más rápida después del ejercicio - de nuevo mediante la supresión de la secreción de hormonas catabólicas. Así que para los atletas de fuerza, puede ser una droga muy útil.
Muy a menudo los deportes van acompañados de dolor en las articulaciones o tendones, y este fármaco viene al rescate, que tiene un alto efecto antiinflamatorio. Es capaz de eliminar todos los dolores en sólo 24 horas. Independientemente de su causalidad y ubicación local.
Si usted utiliza Dexametasona un poco más que la dosis mínima, entonces comienza a retener agua en el cuerpo. Y con una pequeña retención de agua en el cuerpo (entre 1000-2000 ml), la lubricidad de las articulaciones mejora, lo que tiene un efecto positivo en ellas. Pero con el aumento de la dosis, aumentos de retención de agua, que va acompañado de efectos negativos como aumento de la presión y la lentitud.
La dexametasona es adecuada para aquellos con un apetito pobre. Ya que cuanto más comes. Cuanto más rápido te recuperes de los entrenamientos y más rápido ganarás masa muscular.
Dosificación
En el caso de uso de dexametasona en culturismo, es muy importante no exagerar las dosis. En este caso, "más" sólo significa "peor" - efectos secundarios comienzan a "salir" con la misma fuerza increíble. En cualquier caso, vale la pena parar al mínimo - 0,5-1,5 mg (1-3 comprimidos) por día. La dosis diaria se toma una vez al día - por la mañana después de una comida, en el día libre de entrenamiento, o de nuevo después de una comida, una hora y media antes del entrenamiento. Durante el "curso" de la dexametasona, usted no debe utilizar hormona de crecimiento exógena, debido a la capacidad de la dexametasona para debilitar en gran medida el efecto de este último. La aceptación de la dexametasona debe llevarse a cabo en cortos "cursos" - es mejor que su duración no exceda de 2-3 semanas. El más justificado es el uso de dexametasona sólo en los días de entrenamiento. En este caso, se puede aplicar durante un período de tiempo más largo.
EFECTOS SECUNDARIOS
Con respecto a la práctica deportiva, un fenómeno muy desagradable es el mayor riesgo de osteoporosis - la fragilidad de los huesos puede aumentar debido al hecho de que la droga exhibe un efecto antagónico en relación con la vitamina D (hay una "lixiviación" de calcio de los huesos). Además, con el uso a largo plazo de dexametasona, los ligamentos no sólo se vuelven elásticos, sino que se suavizan, lo que, por supuesto, también debe evitarse.
La dexametasona no se puede recomendar para aquellos que tienen una tendencia a la diabetes, y más aún para aquellos que sufren de esta enfermedad - el uso de este medicamento aumenta la resistencia a la insulina. Usted no debe utilizar el medicamento para úlceras estomacales o duodenales, así como para la insuficiencia renal. Durante las enfermedades infecciosas, se debe detener la toma de dexametasona.
