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Efecto farmacológico
La epoetina beta es una glicoproteína que estimula específicamente la eritropoyesis, activa la mitosis y la maduración de los eritrocitos a partir de células progenitoras de eritrocitos. La epoetina beta recombinante se sintetiza en células de mamíferos en las que se inserta el gen que codifica la eritropoyetina humana. Por su composición, propiedades biológicas e inmunológicas, la epoetina beta es idéntica a la eritropoyetina humana natural. La introducción de la epoetina beta conduce a un aumento en la hemoglobina y el hematocrito, una mejora en el suministro de sangre tisular y la función cardíaca. El efecto más pronunciado del uso de epoetina beta se observa en la anemia causada por insuficiencia renal crónica. En muy raras ocasiones, con el uso prolongado de eritropoyetina para el tratamiento de afecciones anémicas, se puede observar la formación de anticuerpos neutralizantes de la eritropoyetina con o sin el desarrollo de aplasia parcial de glóbulos rojos.
Incluso una persona que está lejos de la medicina entiende el importante papel que desempeña el refugio para asegurar el funcionamiento normal del cuerpo. En los deportes, donde la actividad física ha ido más allá de los límites que incluso son accesibles remotamente a una persona simplemente desarrollada físicamente, es simplemente imposible sobreestimar la influencia del sistema sanguíneo en los resultados deportivos.
Un aumento en los niveles de hemoglobina por 10-30% conduce a un aumento tan significativo en el rendimiento deportivo, que puede actuar como la razón principal de la victoria. Por supuesto, el mayor uso de preparaciones de eritropoyetina y otros estimulantes hematopoyéticos se encontró en los deportes cíclicos centrados en la resistencia general y de fuerza. Pero los métodos para limitar el desarrollo de la hipertrofia sarcoplasmica y mitocondrial, que recientemente se han vuelto populares, hacen que sea bastante apropiado utilizar estos grupos de fármacos en las tecnologías de los deportes de fuerza.
Un aumento en el número de glóbulos rojos manteniendo las propiedades reológicas de la sangre (es decir, fluidez) conduce a un aumento en el suministro de tejidos con oxígeno y nutrientes, así como una estimulación pronunciada de los procesos metabólicos, en particular anabólicos, en el cuerpo del atleta. Esto da lugar a un aumento espectacular en el rendimiento deportivo.
Por supuesto, aumentará muy tentadoramente la capacidad de la sangre para unir y transportar oxígeno y dióxido de carbono, aumentar las propiedades amortiguadoras de la sangre y ayudar a aumentar el volumen de sangre circulante y lograr un monstruoso "bomba". Hace unos diez años, un informe sensacional que apareció en uno de los periódicos canadienses de que una droga sintética había sido inventada y probada en atletas, que, al ser introducido en el torrente sanguíneo, repite completamente las propiedades de los glóbulos rojos - que come es capaz de capturar y transferir todo lo que el refugio real transporta, pero mucho más eficiente. Los círculos deportivos respondieron inmediatamente con llamadas para mejorar la calidad y la precisión del control de dopaje. Se desconoce la situación real con los sustitutos sintéticos de los eritrocitos, pero la práctica médica ha acumulado una gran cantidad de experiencia en la estimulación de la eritroposis debido a medicamentos probados y eficaces, el más eficaz de los cuales es la eritropoyetina.
Como siempre, en este caso, la lógica tradicional funcionó - lo que es bueno para los enfermos puede resultar útil para los muy sanos. Las opiniones comenzaron a aparecer en publicaciones de turismo fresco que la eritropoyetina podría reemplazar el uso masivo de esteroides anabólicos. Por supuesto, estas opiniones se basan en la experiencia de uso de EPO en otros deportes. En los deportes profesionales, Este agente se utiliza tradicionalmente en combinación con estanozolona, insulina y hormona de crecimiento. La determinación de la misma y sus metabolitos en la orina sigue siendo extremadamente difícil. Sin embargo, la OEP está clasificada como dopaje por el Comité Médico del COI.
La eritropoyetina humana se vende bajo una variedad de nombres comerciales. Es una glicoproteína recombinante que es un factor estimulante de la mitosis (estimulando la división de precursores del linaje de eritrocitos) y una hormona de diferenciación que promueve la formación de eritrocitos a partir de células madre. La droga es producida por ingeniería genética. Es producido por varias compañías farmacéuticas en tres formas: alfa, beta y delta.
La eritropoyetina-delta es la más eficaz antialérgico y tiene el mayor grado de pureza. El uso de la droga conduce a un aumento en el hematocrito (el porcentaje del componente celular de la sangre) y el nivel de hemoglobina en la sangre, una mejora en el suministro de sangre a los tejidos y la función cardíaca, y una disminución en los síntomas de la isquemia anémica. En la medicina tradicional, la eritropoyetina recombinante humana se utiliza para reemplazar la deficiencia de su propia hormona en pacientes con anemia renal sometidos a tratamiento de hemodiálisis. También es posible utilizar EPO en casos de anemia, cuando la transfusión de sangre está contraindicada por una u otra razón médica, social o religiosa (en este caso, eritrocitos lavados o masa de eritrocitos).
Típicamente, el medicamento se administra por vía subcutánea, y la dosis inicial es de aproximadamente 20 UI por kilogramo de peso corporal tres veces a la semana, o 10 UI por kilogramo de peso corporal diariamente. En caso de eficacia insuficiente de la droga, la dosis puede aumentarse en 20 UI por kilogramo de peso corporal tres veces a la semana cada cuatro semanas (60 UI por 1 kg por semana). Cuando se administra por vía intravenosa, la dosis inicial es de 40 UI por 1 kg de peso corporal 3 veces a la semana, después de cuatro semanas la dosis se puede duplicar. Independientemente de la vía de administración, la dosis máxima no debe exceder 720 unidades por kilogramo de peso corporal por semana. En el futuro, se selecciona la dosis de mantenimiento para que el hematocrito no supere el 35 por ciento en volumen. Al utilizar la eritropoyetina, es necesario tener en cuenta que es extremadamente importante proporcionar al cuerpo una cantidad adecuada de todos los nutrientes esenciales (macronutrientes), así como vitaminas, minerales, especialmente hierro, vitamina B12 y ácido fólico.
Efectos secundarios: cuando se utiliza EPO para indicaciones vitales, los efectos secundarios no se tienen en cuenta, y se corrigen por medios especiales durante el tratamiento. Cuando se trata con epitropostina humana recombinante, la presión arterial puede aumentar, dolor de cabeza, debilidad, mareos, dolor muscular (especialmente al comienzo del tratamiento). Existe la probabilidad de desarrollar trombosis y microtrombosis, así como ictericia. La intolerancia individual a las drogas es posible.
Las contraindicaciones para el uso de EPO son: hipersensibilidad a la droga, hipertensión arterial, difícil de tratar, embarazo y lactancia. La solución recién preparada debe almacenarse en un refrigerador y utilizarse para la vida cotidiana.
Cuando se utiliza EPO en deportes, es necesario controlar cuidadosamente el nivel de hematocrito, las propiedades reológicas de la sangre, la capacidad de agregación de eritrocitos y plaquetas para excluir la posibilidad de formación de trombos. En el ciclismo profesional, donde las preparaciones de EPO se utilizan muy ampliamente, un nivel de hematocrito del 50% y superior es la base para eliminar a un participante desde el principio.
Creemos que en ciertas etapas de entrenamiento de los culturistas de alto nivel, el uso competente de EPO puede tener una razón bastante grave y afectará significativamente el rendimiento atlético. Pero, dada la extrema cerramiento de la información sobre la eritropoyetina y la renuencia completa de médicos, entrenadores y atletas de aquellos deportes en los que se ha acumulado una experiencia decente de uso de EPO, comparte los métodos de uso de esta droga, la pregunta sigue abierta. Experimentos con esta droga se consideran extremadamente peligrosos y su uso sin apoyo médico experimentado y calificado no es posible. Aunque, este pensamiento se puede atribuir a cualquier otra droga.
Además de la EPO, otros medicamentos también se pueden utilizar para estimular la hematopoyesis, tales como varias formas de hierro, vitamina B12 y su forma de coenzima - cobamamida, ácido fólico, metiluracilo, nucleinato de sodio, leucogen. La lista de fármacos podría ampliarse significativamente, pero deliberadamente no lo hicimos, ya que la eficacia de su uso es muy dudosa, aunque con su ayuda es posible corregir ciertos trastornos vitamínicos y minerales en el suero sanguíneo. Algunas excepciones se pueden hacer para los medicamentos que tienen propiedades inmunomoduladoras y estimular las defensas del cuerpo en el pico de la forma deportiva y los enfoques a ella. Estos incluyen preparaciones de la glándula del timo, estimulantes de inmunidad no específicos, como interferón y amiksin, así como preparaciones para la inmunización activa y pasiva del cuerpo, incluyendo varias vacunas y sueros específicos. Está claro que ninguno de estos medicamentos se recomienda para uso incontrolado independiente sin la participación de un farmacéutico cualificado.
Toda la verdad sobre la eritropoyetina, cómo funciona el dopaje en los atletas
La eritropoyetina es una hormona glucopéptido producida por las glándulas suprarrenales y, en pequeñas cantidades, por el hígado. Participa en la regulación de la producción de glóbulos rojos sintetizados en la médula ósea. La tarea de los eritrocitos, a su vez, es suministrar oxígeno a las células. El efecto de la eritropoyetina en la capacidad hematopoyética de una persona es de interés para los científicos y entrenadores deportivos, ya que permite aumentar los recursos del cuerpo humano.
Cómo funciona la eritropoyetina.
La eritropoyetina o, como se suele llamar en medicina, la EPO comienza a producirse incluso con la deficiencia de oxígeno más pequeña. La hormona se transfiere por todo el cuerpo por una proteína compleja que contiene hierro, hemoglobina.
El oxígeno es utilizado por el cuerpo para una variedad de funciones. Sin él, la síntesis de colesterol, ácido biliar, hormonas esteroides sería imposible. Elementos constitutivos de aminoácidos y así sucesivamente. Además, el oxígeno se descompone en elementos inofensivos, toxinas, venenos y drogas innecesarias.
Con hipoxia, inanición de oxígeno, órganos internos, el sistema cardiovascular, y lo más importante el cerebro se destruyen. Es decir, los casos graves de hipoxia terminan en muerte.
La hormona eritropoyetina, entrando en la sangre, convierte los reticulacitos en glóbulos rojos, aumentando significativamente su número, respectivamente, aumentando el oxígeno que transportan. A medida que el nivel de oxígeno aumenta, la presión en las arterias aumenta y la sangre se vuelve más viscosa.
La EPO no sólo se produce durante la hipoxia; glucocorticoides, sintetizado por la glándula suprarrenal, en una situación estresante también se convierte en un estimulador de su liberación. Tal característica del cuerpo le permite en pocos segundos para aumentar la fuerza y la velocidad de los tejidos musculares, y el flujo de ácido proporciona resistencia.
El metabolismo que funcionaba de esta manera permitió al hombre como especie sobrevivir, ya que había un montón de enemigos naturales en la naturaleza salvaje y primitiva. Cuando fue atacada por un depredador, una persona logró escapar o ganar en una pelea con un animal fuerte.
Es cierto que tal aumento en la actividad de la síntesis de células sanguíneas conduce al agotamiento de las reservas de hierro, cobre, vitaminas B9 y B12, por lo tanto, después de una situación estresante, es necesario restablecer el equilibrio de estas sustancias en el cuerpo. El hombre antiguo repuso su suministro de hierro y cobre comiendo al animal derrotado.
Razones de la desviación de la EPO de la norma
En el cuerpo humano, el nivel de varias hormonas es extremadamente equilibrado con precisión, lo mismo se aplica a la eritropoyetina. Para las mujeres, el rango de contenido hormonal de 8 a 30 UI / l se toma como la norma. En hombres, respectivamente, 5,6 a 28,9 UI / L. Si hay una desviación de la norma en una dirección más grande o más pequeña, esto puede significar la presencia de algunas patologías.
La presencia de todas las patologías y enfermedades mencionadas se convierte en la razón de una terapia larga y laboriosa, durante la cual no sólo se pone en orden el equilibrio hormonal y oxígeno en el cuerpo, sino que se elimina la razón misma de la ocurrencia de tal situación.
El uso de eritropoyetina en la terapia
Muchas enfermedades y afecciones se tratan con terapia hormonal, incluidos los medicamentos con eritropoyetina. Cualquier tratamiento en esta dirección es prescrito por un endocrinólogo, ya que incluso la desviación más pequeña en la dosis de la droga puede conducir a un exceso peligroso o, por el contrario, una subestimación del número de glóbulos rojos.
El tratamiento se lleva a cabo tanto con la ayuda de fármacos subcutáneos como intravenosos. Durante el tratamiento, el paciente es revisado regularmente para la composición de la sangre, el nivel de hemoglobina y el contenido de eritropoyetina en la sangre.
